青蒿素是一种抗疟药物,用于控制日疟疾和恶性疟疾,以及治疗抗氯喹虫株 。可用于治疗脑型、黄疸型等危险恶性疟疾 。青蒿素是从中药青蒿中提取的具有过氧基团的倍半萜内酯类药物 。它是一种高效、快速、微毒的抗疟药物 。对疟原虫红有很强、快速的消灭作用,能快速控制临床发作 。
目前,青蒿素的作用机制还不是特别清楚 。它通常影响疟原虫的表膜线粒体功能 。青蒿素根据氯原虫红的内部超微结构改变其膜系结构 。由于食物泡膜的作用阻碍了疟原虫的营养摄入,当疟原虫损害大量细胞浆和营养物质时无法填充,疟原虫很快就会死亡 。
疟疾是我们最古老的疾病之一,仍然是世界上高度关注的关键公共卫生问题,迫切需要解决 。
1631年,意大利传道士萨鲁布里诺(AgostinoSalumbrino)从南美秘鲁人那里得到一种有效的治疗热症的药物——金鸡纳树根(cinchonabark)并将其带到欧洲用于治疗热症,不久人们发现这种药物对改善间歇热有一定的作用 。
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1820年,法国科学家佩尔蒂埃(PierreJoseph)和药学家卡文托(JosephBienaiméCaventou)从金鸡纳树根分离治疗疟疾的有效成分,命名为奎宁(quinine) 。
1944年,美国有机化学家伍德沃德(RobertWoodward)与德林(WilliamDoering)第一次成功地人造奎宁 。此后,专家们不断完善抗疟药物,形成了以奎宁为代表的芳香、杂环甲醇、以氯喹为代表的4-氨基喹啉和以阿莫地喹为代表的杂环氨酚抗疟药物 。这种抗疟药物在人类预防疟疾方面发挥了重要作用 。但随着药物的长期使用,疟原虫的耐药性问题逐渐凸显 。
20世纪60年代初,恶性疟原虫对氯喹的耐药性已经出现在一些地区,尤其是东南亚 。当时,随着越南战争的逐步更新,抗氯喹恶性疟疾侵袭相互困惑,导致作战部队大量减员 。因此,美国投入大量人力物力研究疟疾,其关键目标是探索新型抗疟药物 。其中,华尔特·里德陆军研究所(WalterReedArmyInstituteofResearch)自20世纪60年代末以来,逐渐选择了20多万种化合物 。由于条件有限,越南缺乏药物研发,要求中国帮助解决疟疾预防问题 。我国派遣科研人员进行了近两年的现场调查和现场援助,认识到预防疟疾的紧迫性和多样性 。
【青蒿素的作用是什么】
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