清除率的理论意义,药代动力学参数有哪些?各代表什么含义?

内在性清除率 (Intrinsic Clearance) 是根据血浆游离药物浓度计算的肝清除率,是肝清除药物能力的客观量度,不受血浆蛋白结合率的影响 。
一个生命体中,其内在清除率越高,往往意味着其新陈代谢能力越强,就越有利于身体健康,从而有效维护身体各项机能 。

清除率的理论意义,药代动力学参数有哪些?各代表什么含义?

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药代动力学参数有哪些?各代表什么含义?
药代动力学参数:
1. 药峰浓度(Cmax)
给药后出现的血药浓度最高值 。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标 。
2. 达峰时间(Tmax)
给药后达到药峰浓度所需的时间 。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短 。
3. 末端消除速率(Ke)
末端相的血药浓度消除速率常数 。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率 。
4. 末端消除半衰期(T1/2)
末端相血药浓度下降一半所需的时间 。该参数直观反映了药物从体内的消除速度 。
5. 药时曲线下面积(AUC)
【清除率的理论意义,药代动力学参数有哪些?各代表什么含义?】血药浓度曲线对时间轴所包围的面积 。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性 。
6. 清除率(CL)
单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位一般为L/h 。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系 。
7. 表观分布容积(Vd)
药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为L 。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广 。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到 。
8. 平均驻留时间(MRT)
药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间 。当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过AUMC(药物与时间乘积对时间t的积分)与AUC(0-∞)的比值得到 。
9. 生物利用度(F)
药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标 。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差差异 。